Более чем каждый третий взрослый американец страдает предиабетом, при котором уровень глюкозы в крови (BGL) выше нормы, но недостаточно высок, чтобы поставить диагноз диабета 2 типа. Не у всех с преддиабетом развивается диабет; раннее лечение может предотвратить или задержать это прогрессирование.
Новый препарат от преддиабета под названием APHD-012, разработанный биофармацевтической компанией Aphaia Pharma, прошел вторую фазу клинических испытаний для оценки его эффективности и дал очень многообещающие результаты.
«Мы рады впервые продемонстрировать, что механизм действия APHD-012 приводит к клинической эффективности», — сказал Штеффен-Себастьян Больц, главный научный сотрудник Aphaia Pharma. «Помимо демонстрации потенциала нашей пероральной формы глюкозы в борьбе с прогрессированием преддиабета, она также подчеркивает ее обещание обеспечить клинические преимущества при различных показаниях (например, диабете, ожирении и других), учитывая ее механизм действия по восстановлению естественного высвобождения гормонов. закономерности в кишечнике».
У здоровых людей питательные вещества из пищи всасываются сбалансированным образом по всей длине тонкого кишечника. Те, которые не всасываются в верхней части тонкого кишечника, ближе всего к желудку, перемещаются в нижнюю часть тонкого кишечника. Там они стимулируют клетки, чувствительные к питательным веществам, вызывая выброс гормонов, называемых инкретинами, которые регулируют такие функции, как аппетит и метаболическая активность, включая секрецию инсулина поджелудочной железой.
Сигнальный путь питательных веществ в здоровом кишечникеAphaia Pharma
У людей с преддиабетом почти все всасывание питательных веществ происходит в верхних отделах тонкой кишки, что снижает гормональную реакцию, которая обычно происходит в нижних отделах кишечника. APHD-012, пероральная форма шариков глюкозы с покрытием, предназначена для высвобождения глюкозы в заранее определенных частях нижнего отдела тонкой кишки для восстановления и максимизации реакции клеток на восприятие питательных веществ и активации важного гормонального сигнального пути.
В рандомизированном клиническом исследовании около 30 участников с предиабетом, диабетом и здоровых участников получали дозу APHD-012 один раз в день или плацебо в течение шести недель. Первичной конечной точкой было улучшение толерантности к глюкозе, измеренное с помощью перорального теста на толерантность к глюкозе (OGTT).
OGTT показывает, как организм справляется с употреблением сахара, и используется в качестве скринингового теста на преддиабет и диабет 2 типа. Человек, который голодал не менее восьми часов, пьет сиропообразный раствор глюкозы, обычно содержащий 75 г сахара, и его уровень глюкозы в крови проверяют через два часа. У кого-то с преддиабетом или диабетом после ОГТТ будет повышен уровень сахара в крови. Нормальный диапазон уровня глюкозы натощак составляет от 3,9 до 5,6 ммоль/л (от 70 до 100 мг/дл).
Механизм действия APHD-012 в тонком кишечникеAphaia Pharma
Через два часа после OGTT APHD-012 снизил уровень глюкозы крови у всех участников исследования с 9,0 ммоль/л до 7,9 ммоль/л (с 162 мг/дл до 142 мг/дл), что является статистически значимым улучшением. Эффект был сильнее у пациентов с преддиабетом, у которых уровень глюкозы крови упал с 8,7 ммоль/л до 6,8 ммоль/л (с 157 мг/дл до 122 мг/дл). У больных диабетом уровень APHD-012 снижался с 13,2 ммоль/л до 11,6 ммоль/л (с 238 мг/дл до 209 мг/дл). Лечение плацебо не дало существенного эффекта.
Во время исследования не наблюдалось серьезных нежелательных явлений. Нежелательные явления были зарегистрированы у восьми субъектов (27%), принимавших APHD-012, и пяти субъектов (17%), принимавших плацебо. Типы зарегистрированных нежелательных явлений не были перечислены.
«Эти данные меня очень впечатлили», — сказал Кристиан Сина, профессор медицины Любекского университета (Германия) и главный исследователь исследования. «Это первый случай, когда препарат демонстрирует эффективность при ОГТТ с положительным профилем безопасности, что имеет решающее значение для лекарства, направленного на профилактику заболеваний. Профилактика диабета является приоритетом программ здравоохранения из-за значительного бремени для здоровья и экономики, связанного с этим заболеванием. Несмотря на усилия по диете и физическим упражнениям, эффективных методов лечения диабета 2 типа в настоящее время не существует, что создает проблему для людей, которые не реагируют на изменения образа жизни. Я с нетерпением ожидаю поддержки следующих шагов программы, которая потенциально может открыть новые возможности для лечения преддиабета».
Aphaia Pharma также проводит клинические испытания фазы 2, чтобы проверить эффективность своего препарата глюкозы для перорального применения. как средство хронического контроля веса у людей с ожирением.
